Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和 IL-1β产量, 具有抗纤维化和抗炎特性。Phase 3。
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JNJ-26854165 (Serdemetan)是HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡, 作用于缺乏功能性p53的细胞,抑制细胞增殖,随后延迟凋亡。
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OSI-027是有效的,选择性的,双重mTORC1和mTORC2抑制剂,IC50分别为22 nM 和 65 nM,作用于mTOR比作用于PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和 DNA-PK选择性高100倍以上。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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CHIR-124 是新型有效的Chk1抑制剂,IC50为0.3 nM,比作用于Chk2选择性高2,000倍,作用于CDK2/4和Cdc2活性低500到5,000倍。
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BMH-21是一种DNA嵌入剂,与核糖体DNA结合,并抑制RNA polymerase I (Pol I)转录,CAS#896705-16-1。
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BIIB021 是口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,Ki和EC50分别为 1.7 nM 和 38 nM。
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Danusertib (PHA-739358) 是Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM, 适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和 FGFR1,对 Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
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一种防腐剂,可以有效抵抗大多数革兰氏阴性和阳性有机体。
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LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。CAS#1082949-68-5。
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